南京华讯：专利“抗HER2抗体-药物偶联物和化疗剂的组合”分析报告

来源：浮米网   发布者：张荐辕   日期：2015-06-01  

华讯三段式分析： （1）专利有效性：分析专利要件（可专利之标的、新颖性、进步性、产业上可利用性、揭露要件等是否满足） （2）专利权利项分析：（专利通过有效性判断后，分析其权利项的大小、独立项与附属项的配置是否妥当、他人构成侵权可能性之高低、回避设计之难易程度等） （3）产业价值分析（分析专利未来转化成产品后的市场价值）根据华讯的三段式分析，每一段落的分析满分为一颗星，一篇专利满分为三分，最终的得分高低可用作给予贵客户是否继续维护该专利之建议： 二星到三星: 表示有长期(5年以上)维护的价值，并建议可以对外寻求投资人设立项目公司，具体将专利落地。 一星到二星: 表示有短期(1~3年)维护的价值 零星到一星: 表示无继续维护的价值 1. 专利简介 本发明涉及与一种或多种化疗剂组合施用以抑制癌细胞生长的抗HER2抗体-药物偶联物。本发明的组合和方法可用于治疗高增殖性病症诸如癌症。所述组合可抑制哺乳动物中的肿瘤生长，而且可用于治疗人癌症患者。申请号：200980117906.9，申请日：2009.03.10，优先权日：2008.03.18，申请人：健泰科生物技术公司，公告号：CN 102036660 B，授权公告日：2015.05.06，此专利的总体评分：2星。 2. 本专利有效性：分析专利要件（可专利标的、新颖性、创造性、产业上可利用性等是否满足） 本发明涉及与一种或多种化疗剂组合施用以抑制癌细胞生长的抗HER2抗体-药物偶联物，属于可专利标的物。 针对本专利进行优先权日2009年3月18日之前的国内外专利和文献的检索，尚未找到在此专利申请日前，完全包含以上化合物技术特征的文件，因此本发明具有专利法第二十二条第二款规定的新颖性。 在现有技术中，对比文件1（Methods of treatment using anti-ErbB antibody-maytansinoid conjugates，申请号：US20010811123 申请日：2001-03-16，公开号：US7097840B2，公开日：2006-08-29）中公开了一种使用抗ErbB受体抗体-药物偶联物，及其治疗应用方法。该化合物与本专利中的化合物类似，但并未公开如权利要求1所述治疗剂组合在制造用于治疗表达人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的乳腺癌的药物中的用途，本领域技术人员在结合对比文件1和公知常识的基础上，不能轻易得出本专利文件的化合物的技术特征，因此可认为本专利权利要求1具有突出的实质性特点和显著的进步，具备专利法二十二条规定的创造性。 此栏位中该专利高于平均水平（1星）。 3． 本专利权利项分析：（专利通过有效性判断后，分析其权利项的大小、独立项与附属项的配置是否妥当、他人构成侵权可能性之高低、回避设计之难易程度等） 本专利共包含26项权利要求，其中独立权利要求6项，从属权利要求20项。权利要求1、21、22、23、24、26为独立权利要求，分别要求保护治疗剂组合在制造用于治疗表达人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的乳腺癌的药物中的用途及其药用组合物，独立权利要求1保护该治疗剂组合在制造用于治疗表达人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的乳腺癌的药物中的用途，保护范围概况较为全面，同时设置了保护范围不同的从属权利要求，从不同层面保护该治疗剂组合的用途，构建了一个多层次的专利保护体系。 此栏位中该专利合乎平均水平（0.5星）。 4. 专利的产业价值 HER2(ErbB2)受体酪氨酸是表皮生长因子受体(EGFR)跨膜受体家族的一个成员。HER酪氨酸受体家族包括HER1（ErbB1或EGFR）、HER2（ErbB2）、HER3（ErbB3） 和HER4（ErbB4）。在大约20％的人乳腺癌中观察到HER2的过表达，而且HER2的过表达涉及与这些肿瘤有关的侵入性生长和不良临床结果。目前由于靶向抗肿瘤措施的推广应用，HER家族作为抗癌靶标，备受关注，针对HER家族的分子靶向药物很多，如吉非替尼、曲妥珠单抗等。HER2是HER家族中研究较为广泛的成员之一，HER2的过度表达与患者预后不良、早期复发、内分泌治疗抵抗、ER表达量低有关。研究显示，在乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肺癌、前列腺癌中均存在不同程度的HER2过表达。HER2这种在肿瘤中过表达以及具有细胞外结构域的特点，使之成为抗体药物研发的一个理想靶点。HER2主要在胚胎发育期表达，在正常细胞中，HER2在细胞生长的各个阶段都发挥重要作用，但是HER2的过表达常与肿瘤的发生有关。研究表明，HER2在20%～30%的原发性乳腺浸润性导管癌中有基因的扩增和蛋白的过度表达。 HER2的高表达常导致细胞的恶性转移，因此HER2阳性的乳腺癌浸润性强才，无病生存期短，预后差。体外实验显示，抑制HER2的表达可导致肿瘤细胞的凋亡。 曲妥珠单抗(trastuzumab，商品名Herceptin) 是重组的人源化抗HER2的单克隆抗体，结合于HER2胞外区亚结构域IV的C端。美国食品药品监督管理局 (FDA)于1998年批准其用于转移性乳腺癌的治疗，2006年又批准其用于术后早期乳腺癌的治疗，2010年补充其用于转移性胃癌和食管胃交界癌的治疗。曲妥珠单抗是信号转导抑制剂的代表性药物，能与细胞表面的HER2受体特异性地结合，从而进一步诱导对这些细胞的杀伤作用。与化疗药物相比，曲妥珠单抗自身异源性低，不易引起类似其他动物源性产品的抗体免疫清除效应，对非靶细胞杀伤性极小，因而副作用较小。曲妥珠单抗 (trastuzumab) 的成功上市，鼓舞了研究者去发现更多的HER2 特异性抗体。 到目前为止, 针对HER2的抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)研究取得了一定进展。一个成功的例子是曲妥珠单抗与美登木素的衍生物emtansine交联而成的偶联物 (trastuzumabemtansine, T-DM1)。该ADC药物对HER2阳性乳腺癌细胞系有杀伤作用，显示出良好的治疗作用。随着基因工程的发展，针对HER2靶点的新型抗体药物和疫苗的不断出现，以及对HER2与肿瘤发生与发展机制的深入研究，将大大改变HER2阳性肿瘤的治疗现状，为更多的患者带来福音。 此栏位中该专利合乎平均水平（0.5星）。

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