| 技术产品用途介绍： |
技术领域：本项目属于药物领域，特别涉及一种棉酚及其衍生物在制备治疗白血病¤骨髓瘤药物中的应用（已申报一项发明专利）。
技术背景：目前临床癌症的主要治疗方法是化学药物治疗，即大剂量DNA损伤剂的应用。这种方法副作用很大，因为化疗剂在杀伤癌症细胞的同时也大量破坏正常细胞。不仅如此，肿瘤细胞在治疗过程中会产生抗药性，导致癌症的复发。因此，寻找能选择性杀伤癌症细胞，特别是耐常规化疗药物的肿瘤细胞已经成为药物研发的热点。
癌症抗药性的原因较多。最新的研究表明，癌症的抗药性与癌症细胞的凋亡异常有关，其中Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡的精细调控中起着非常重要的作用。该家族蛋白包含两类功能相反的蛋白: 一类是抗凋亡蛋白, 包括Bcl-2和Bcl-xL等十余个成员; 另一类是促凋亡蛋白,包括Bax、Bak、Bid和Bad等十余个成员。抗凋亡蛋白如Bcl-2和Bcl-xL通过其BH3结构域能与一定数目的促凋亡蛋白如Bak、Bid、Bad、Bax形成异二聚体, 它们的相互作用调节着细胞的凋亡或生存。临床研究发现, 细胞内Bcl-2/Bcl-xL蛋白表达异常与多种癌症的发生有关，许多肿瘤细胞高表达Bcl-2/Bcl-xL蛋白，另外，细胞内Bcl-2/Bcl-xL表达的增多也与癌细胞抵抗广谱化疗药物以及放疗相关。因此，Bcl-2/Bcl-xL已经是目前国际上开发抗癌药物的一个新的药物靶点，其研发工作集中在如何抑制Bcl-2/Bcl-xL活性或降低其表达水平，来诱导癌症细胞的凋亡，从而达到治疗的目的。
棉酚及其衍生物是一种具有广泛药理作用的多元酚类化合物，大量的研究表明，棉酚及其衍生物具有抗生育、抗炎症、抗病毒、抗寄生虫的作用。另外，棉酚及其衍生物还具有杀伤某些肿瘤细胞的作用，如中国专利ZL97105968.3、美国专利US6114397A中所述，目前国内外对棉酚及其衍生物杀伤肿瘤细胞活性的研究主要集中在男女生殖系统的肿瘤，如宫颈癌、子宫肌瘤、卵巢癌、乳腺癌、肾上腺皮质癌、前列腺癌，睾丸癌。但对棉酚及其衍生物在治疗白血病¤骨髓瘤中的应用，特别是有效杀伤BcL-2高表达的白血病细胞的研究，尚未见报道以及专利的申请。
本发明的目的在于提供棉酚及其衍生物在制备治疗白血病/骨髓瘤药物中的应用。
本发明是通过建立细胞凋亡的技术平台，从中药库中和化学药库中近10000个化合物中筛选出棉酚及其衍生物，并通过一系列实验证明其为具有细胞通透性、非免疫原性的小分子化合物，能够抑制肿瘤细胞Bcl-2/Bcl-xL的活性，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到肿瘤治疗的目的。
本发明的特异之处在于：棉酚能有效杀伤具有抗药性的白血病¤骨髓瘤癌症细胞，而对正常细胞没有杀伤能力，并且特别适用于耐常规化疗药物的癌症病人和癌症复发病例。
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