项目类型：

ZH

成果名称：

八棱丝瓜蛋白抗肿瘤药物

成果单位：

中国科学院福建物质结构研究所

检索用关键词：

八棱丝瓜蛋白抗肿瘤药物

专利状况：

3

专利申请号：

应用行业：

B, K

技术领域：

9

技术产品用途介绍：

本项目获国家自然科学基金（药理学项目39970872）和福建省自然科学基金的资助。八棱丝瓜蛋白1和2是从八棱丝瓜（又叫粤丝瓜）种子中提取出来的2个类型I核糖体失活蛋白。核糖体失活蛋白主要是从植物材料中提取的具有中期引产活性，抗肿瘤抗病毒活性特别是抗艾滋病毒活性的植物蛋白。从分子结构上，核糖体失活蛋白分为三类。其中类型I核糖体失活蛋白一般分子量在30kDa左右，等电点大于pH8.0，具有RNA N-糖苷酶活性。已有报道；类型I的核糖体失活蛋白大多具有中期引产活性，抗肿瘤活性，抗病毒活性特别是抗艾滋病毒活性。如类型I核糖体失活蛋白-天花粉蛋白作为抗艾滋病药物已经美国食品药品管理局（FDA）批准进入临床试验。八棱丝瓜蛋白1、2分子量均为28kDa，等电点分别为pH8.86和pH9.05。它们均具有RNA N-糖苷酶活性。
八棱丝瓜蛋白1和2是我所继天花粉蛋白研究之后的又一类类型I核糖体失活蛋白，蛙卵活性测试表明，八棱丝瓜蛋白1、2具有和天花粉蛋白相类似的细胞内蛋白质合成抑制活性-中期引产活性。体外抑制肿瘤细胞生长活性测定表明，八棱丝瓜蛋白1、2对人体白血病细胞株K562的半数抑制浓度分别为1.1×10-6mol/L和2.0×10-7mol/L，与天花粉蛋白相当。已经测定八棱丝瓜蛋白1和2，与天花粉蛋白一样在抑制肿瘤细胞生长活性，诱导细胞凋亡等方面有显著功效，并与时间及剂量呈正相关。

产品性能：

我们目前已纯化了电泳纯、层析纯并可结晶的高纯度高活性的八棱丝瓜蛋白1和2。体外抑制肿瘤细胞生长活性测定表明，八棱丝瓜蛋白对鼠黑色素瘤细胞株B16，人胃癌细胞株MGC803和人肝癌细胞株Bel7402半数抑制浓度分别为1.78×10-7，2.11×10-7，4.21×10-7mol/L，与天花粉蛋白相当。表明，八棱丝瓜蛋白与天花粉蛋白一样具有治疗皮肤癌，胃癌和肝癌的功效。该抗肿瘤药物具有自主知识产权，将申请一类新药。但药物研究周期长，投资大，该药已进入药理毒理研究及动物实验阶段，而自然科学基金资助力度远远不够，因此急需投资该项具有极大经济效益与社会效益的新产品的中期研究。本产品属于新药开发，年产值将达数亿元以上。

市场前景及经济效益分析：

成果权属：

9

项目来源：

1

转化方式：

3, 4, 8

成果状态：

成果单位详细信息：

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