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化合物专利即将到期的抗肿瘤药物
作者:   来源:新浪   发布者:尹海华   日期:2017-09-18   今日/总浏览:1/665

肿瘤是一个全球问题,世界卫生组织已经公布的数据显示,全球每年有880万人死于癌症,占全球每年死亡总人数近1/6,每10例肿瘤死亡患者中有7例发生在非洲、亚洲、中美和南美洲。2017年我国发布的《2013年中国恶性肿瘤发病和死亡分析》中显示:全国恶性肿瘤发病率为270.59/10万,死亡率为163.83/10万,死亡病例222.9万例,死亡人数占全球癌症死亡人数四分之一,是我国死亡第一大原因。

无论国内外,抗肿瘤药物市场都十分巨大,且增长迅速。IMS数据显示,2015年全球抗肿瘤药物市场规模已超过1000亿美元,2020年将增至1500亿美元,复合增速为6%,中国为首的新兴市场复合增长率高达15.5%。

肿瘤是一个大的治疗领域,治疗药物种类繁多,竞争激烈。现特别总结了近期专利到期的抗肿瘤药物,不乏重磅炸弹级药物,其中尚未有国内药企仿制的药物绍如下。

1. 磷酸芦可替尼(ruxolitinib,Jakafi)

磷酸芦可替尼是JAK1/JAK2抑制剂,其主适应症为骨髓纤维化,由诺华公司研发,2011年11月美国获批上市。该药拟开发17个适应症,2个已获批,7个在临床阶段,1个在早期开发阶段,7个终止。通过CFDA数据库查询,该品种在国内已有进口产品上市,商品名为捷恪卫,目前尚无仿制申请。

专利方面:磷酸芦可替尼的化合物中国部分专利为CN20068005 2750.7已驳回,CN201310058988.2已授权,专利权到2026年12月。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面:该药2016年的销售额为14.33亿美元,到2026年的销售额预计达到17.22亿美元,这一预计较其在2021年的预计销售额低了约2亿美元,下降原因与其化合物专利到期相关。

磷酸芦可替尼第一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药物。有文献指出骨髓纤维化患者有向急性白血病转化的风险,10年内转化率达到20%,因此该药的临床需求比较大。

2. 艾日布林(eribulin,Halaven)

艾日布林是微管抑制剂,其主适应症为转移性乳腺癌,由卫才研发,2010年11月美国获批上市。该药有7个适应症,2个已获批,3个在临床,2个已终止。通过CFDA数据库查询,该品种在国内已有进口申报,目前尚无仿制申请。

专利方面:艾日布林的化合物专利相应的中国部分专利为CN998 09658.X,已授权,专利权到2019年6月份。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面:该药2016年的销售额为2.66亿美元。

3. 维罗非尼(vemurafenib,Zelboraf)

维罗非尼是B-Raf抑制剂,其主适应症为恶性黑素瘤,由Plexxikon公司研发,2011年8月美国获批上市。该药拟开发7个适应症,1个已获批,2个终止,3个在临床阶段,1个在美国以外的地区开发。通过CFDA数据库查询,该品种在国内已有进口申报,目前尚无仿制申请。

专利方面:维罗非尼的化合物专利为WO2005062795,相应的中国部分专利为CN200480041908.1,已授权,专利权到2024年12月份。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面:该药2016年的销售额为2.17亿美元,预计到2026年的销售额预计为0.34亿美元,下降原因与其化合物专利到期相关。

4. 达拉菲尼(dabrafenib,Tafinlar)

达拉菲尼是B-Raf抑制剂,其主适应症为V600E突变型黑色素瘤,由葛兰素史克研发,2013年5月美国获批上市。该药有6个适应症,有2个获批,其余均在临床阶段。通过CFDA数据库查询,该品种在国内已有进口申报,目前尚无仿制申请。

专利方面:达拉菲尼的化合物专利相应的中国部分专利为CN200980126781.6,已授权,专利权到2029年5月份。

市场方面:该药2016年的销售额为4.53亿美元,到2026年的销售额预计为5.31亿美元。

5. 曲美替尼(trametinib,Mekinist)

曲美替尼是MAP2K1/MAP2K2抑制剂,其主适应症为黑色素瘤,由葛兰素史克研发,2013年5月美国获批上市。该药有8个适应症,有2个已获批,6个处于临床阶段。通过CFDA数据库查询,该品种在国内已有进口申报,目前尚无仿制申请。

专利方面:曲美替尼的化合物专利相应的中国部分专利为CN200580026666.3,已授权,专利权到2025年6月份。

市场方面:该药2016年的销售额为4.53亿美元,到2026年的销售额预计为5.31亿美元。

除此之外,下表中列出了十年内专利到期、国内已有仿制申请、但未上市的品种,可供进一步参考。

数据来源:CFDA、WIPO、SIPO


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